Gonadotropin-releasing hormon (GnRH): utamana obat na analogs

Gonadotropin-releasing hormon (GnRH) anu dipikawanoh salaku hormon nu Kaluaran hormon luteinizing (LHRH) jeung lyuliberin nu mangrupakeun péptida trophic hormon jawab sékrési FSH (follicle stimulating hormon), sarta (LH), luteinizing hormon ti hipofisis anterior. GnRH - hormon disintésis na dirilis dina hipotalamus of neuron GnRH. péptida Ieu milik kulawarga gonadotropin-releasing hormon na ngalambangkeun Sistim hambalan hypothalamic-hipofisis-adrénal osinachalny. makalah bakal dibere salaku antagonists tina hormon gonadotropin-releasing.

struktur

Nobel laureates, Andrew V. Schally na Rozhe Giymen dipedar di 1977 identifying ciri GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Naon umum dina presentasi péptida, sekuen dibikeun ti N-terminal ka C-terminal keur presentasi péptida, sakumaha biasa, tapi ogé standar a skip chirality designation, suggesting nu asam amino dina L bentuk-aya lokasina. The singkatan luhur mangrupakeun standar asam amino protéinogénik. Iwal ti mangrupa piroGlyu - Asam pyroglutamic, turunan asam glutamat. Di C-terminal NH2 nunjukkeun yén ranté nu ends karboksidaminom tinimbang karboksilat gratis.

sintésis

The prékursor of gonadotropin-releasing hormon GNRH1 gén lokasina di kromosom 8 8. Normal decapeptide mamalia disintésis 92 asam amino tos prohormone dina hipotalamus preoptic hareup. Ieu mangrupakeun udagan pikeun mékanisme Sistim béda régulasi sumbu hypothalamic-hipofisis-adrénal dipeungpeuk ku cara ningkatkeun tingkat éstrogén dina awak urang.

fungsionalitas

Gonadotropin-releasing hormon ieu disékrésikeun kana aliran getih wewengkon hipofisis portal véna tina Nyiar median. GnRH ditransferkeun ka aliran getih hipofisis tina véna portal ngandung sél gonadotropic mana reséptor sorangan ngaktifkeun gonadotropin-releasing, tujuh reséptor transmembrane hormon reséptor GnRH nu conjugated jeung G-protéin jeung stimulating nu béta isoform phosphoinositide phospholipase C, nu pas jeung mobilisasi protéin kinase C jeung kalsium . Ieu ngakibatkeun dina aktivasina protéin nu aub dina ayana sékrési jeung sintésis tina FSH gonadotropins jeung LH. Salila proteolysis GnRH dibeulah pikeun sababaraha menit. Salaku anak, aktivitas na pisan low, ngaronjatna di rumaja atanapi rumaja. Kasuksésan gumantung kana aktivitas fungsi pulsatility réproduktif geus kritis dikawasa ku loop eupan balik. Tapi kagiatan GnRH nalika kakandungan teu diperlukeun. Kasakit atawa disfungsi, kitu ogé ngaruksak tur tipe tatu organik hipotalamus sarta tumor hipofisis bisa ngabalukarkeun kagiatan pulsatility teu dipikahayang. tingkat prolactin elevated nurun aktivitas GnRH, hyperinsulinemia na eta naék tur ngabalukarkeun gangguan tina aktivitas FSH jeung LH, kayaning di ovarium polycystic. sindrom Kallmana dicirikeun ku henteuna sintésis GnRH.

neurohormones

GnRH bisa attributed ka neurohormones. Dihasilkeun hormon gonadotropin-releasing di wewengkon preoptic Wanadri lolobana neuron GnRH-secreting. neuron ieu originate dina jaringan nasal jeung migrasi ka otak mana di secundum medial lajeng dispersed dina hipotalamus disambungkeun jeung dendrites panjang, panjang leuwih ti 1 mm. The sinkronisasi GnRH ngaleupaskeun kana sanyawa bundles mantuan pikeun ngahasilkeun inputs synaptic tunggal. Ngagunakeun sababaraha pamancar béda kayaning GABA, glutamat jeung norépinéfrin diatur GnRH secreting neuron. Narpimer, sanggeus administrasi awéwé progesteron-éstrogén dopamin ngarangsang sékrési LH; jeung awéwé ovariectomized dopamin bisa ngahambat sékrési LH. The regulator pangpentingna sékrési GnRH Kiss-peptin bisa ogé diatur ku éstrogén. Sanajan kitu, aya eksistensi neuronal secreting Kiss-peptin na keu bentuk alfa jeung éstrogén reséptor.

Kadé uninga naon agonists tina hormon gonadotropin-releasing. Artikel ieu bakal informasi ngeunaan eta.

Dampak dina organ séjén

Peran GnRH kirang neuleuman dina prosés hirup salian kelenjar hipofisis na hipotalamus. Aya kamungkinan yen eta pangaruh dina kelenjar kelamin na plasénta ogé reséptor GnRH na GnRH sorangan geus kapanggih dina sél kanker, indung, endometrial, prostat, sarta payudara.

Épék on kabiasaan

Paripolah produksi hormon GnRH ogé kapangaruhan. Kulawarga lauk lauk cichlid némbongkeun leuwih dominan sosial, ngalaman pangaturan GnRH sékrési, ditingkatkeun nalika cichlids sénsitip socially boga Perda ngurangan tina GnRH sékrési. Ukuran anu neuron nu secrete gumantung paripolah jeung lingkungan sosial GnRH. Beuki lalaki kudu misah ukuranana badag secreting GnRH neuron ches males kirang terasing. Beternak bikang ogé boga jumlah leutik neuron ti di bikang grup kontrol. Ieu speaks pangaturan sosial tina hormon GnRH.

Agonists tina hormon gonadotropin-releasing anu dibahas dihandap.

aplikasi médis

Pikeun pengobatan jalma gering saméméh keur prescribed GnRH alam salaku gonadorelin hydrochloride (Faktrel) jeung gonadorelin diatsetattetragidrata (Tsistorelin). Struktur modifikasi GnRH dekapiptida geus ngarah ka kreasi unik, stimulating atanapi suppressing gonadotropins pikeun manjangkeun satengah hirup. Sarta ieu analogs sintétik tina hormon alam diganti. analog Leuprorelin dipaké pikeun pengobatan endometriosis, kartsiomy pinareup, kartsiomy prostat sarta ogé sanggeus sababaraha taun ieu panalungtikan taun 1980, dina Vol. H. Komita dilakukeun ku Dr. madang ti Universitas Yale, pikeun pengobatan pubertas precocious, salaku infusion kontinyu.

Gonadotropin-releasing hormon: harga

Rata biaya hiji botol - ti 300 rubles.

Paripolah séksual sato

Bedana ogé disababkeun ku aktivitas kabiasaan seksual of GnRH. Contona, démo ditingkatkeun kabiasaan seksual bikang ngabalukarkeun kanaékan tingkat GnRH. Dina sparrow bodas-crowned ngaronjat paménta kopulasi sanggeus bubuka GnRH, sarta ditingkatkeun dina kabiasaan seksual mamalia démo di bikang, nu bisa dititénan dina shrew bodas-toothed lila-buntut na jaman laten miboga turunna salila démo deui anu jalu jeung gerakan di arah nya ku buntut. Ieu ngaronjatkeun aktivitas lalaki téstostéron ngaronjat ku GnRH luhur tingkat normal tina aktivitas téstostéron. Karya Deterioration GnRH ngabalukarkeun hiji fisiologi pangaruh aversive baranahan jeung kabiasaan maternal. Lamun urang ngabandingkeun beurit bikang salila sistem normal tina GnRH, nu bikang leuwih paduli posterity ti kalayan jumlah ngurangan tina neuron ku 30%. Paling dipikaresep, beurit ieu bakal ninggalkeun pups kapisah, hasilna hiji deui manggihan aranjeunna.

aplikasi Pangajaran sarta Palatihan Atikan

Dimana lumaku gonadotropin-releasing hormon? Obat dipaké natambaan Pangajaran sarta Palatihan Atikan salaku ubar pikeun pengobatan panyakit indung hampru dina sapi. A analog sintétik tujuanana, deslorelin dipaké pikeun control Pangajaran sarta Palatihan Atikan fungsi réproduktif ngagunakeun susuk jeung rumusan release sustained.

Mertimbangkeun analogues tina hormon gonadotropin-releasing.

Agonists na antagonists tina hormon gonadotropin-releasing

Kapisah, grup obat nu dampak mékanisme tiasa rightly disebut hiji agonist tina hormon gonadotropin-releasing. Ieu ngandung harti yén pangaruh grup ieu obat dina kelenjar hipofisis ngabalukarkeun pangaruh idéntik jeung efek hormon sorangan. Wawakil grup ieu bisa disebut "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil depot". Ieu agonist tina hormon gonadotropin-releasing. The formulasi anu dilarapkeun sateuacan na sanggeus perlakuan fibroids, endometriosis sarta saméméh surgically nyoplokkeun rahim (hysterectomy) dina pengobatan infertility. zat aktif dina pangaruh gastric jus putus jeung kituna kabeh obat aya nyuntik handapeun kulit atawa kana interanazolno otot.

Ku antagonists hormon gonadotropin-releasing téh "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix" jeung saterusna.