Histamine H2 reséptor blocker: ngaran ubar

grup ieu téh salah sahiji diantara olahan farmasi of anjog ka milik Pilihan hartina dina pengobatan kasakit ulcerous. Kapanggihna éta H2 histamine reséptor blocker dina dua dekade katukang, dianggap panggedéna di ubar, nulungan pikeun ngajawab ékonomi (ongkos affordable) jeung masalah sosial. Alatan olahan H2 blocker hasil terapi panyakit maag geus ningkat nyata, interventions bedah geus dipaké kirang remen jadi mungkin, kualitas penderita 'hirup ningkat. "Cimetidine" disebut "standar emas" dina pengobatan borok, "Ranitidine" dina 1998 jadi jawara di jualan di Farmakologi. Kauntungan pangbadagna nyaéta béaya rendah, sahingga efektivitas narkoba.

pamakean

H2 blocker reséptor histamine dipaké pikeun pengobatan kasakit cerna-Asam patali. mékanisme dampak - blocking reséptor H2 (disebutkeun disebut histamine) tina sél mukosa gastric. Ku sabab kitu, eta ngurangan produksi jeung pangiriman kana lumén asam hidroklorat gastric. Ieu group obat patali ubar anti sariawan antisecretory.

Dina kalolobaan kasus, nu reséptor H2 histamine blocker dipaké dina kasus manifestasi kasakit maag peptic. H2 blocker teu ukur ngurangan produksi asam hidroklorat, tapi ogé menghambat pépsin, sahingga mukus gastric naek, aya ngaronjat prostagladinov sintésis, ngaronjat sékrési bikarbonat. fungsi Motor burih téh dinormalisasi, ngaronjatkeun microcirculation.

Indikasi H2-blocker:

• Kasakit réfluks gastroesophageal;
• kronis sarta pancreatitis akut;
• dyspepsia;
• sindrom Zollinger-Ellison;
• réfluks-ngainduksi kasakit engapan;
• gastritis kronis sarta duodenitis;
• esophagus Barrett urang;
• eleh borok mukosa esophageal;
• burih maag;
• jeung ubar maag symptomatic;
• dyspepsia kronis jeung dada jeung nyeri epigastric;
• mastocytosis sistemik;
• pikeun pencegahan maag stress;
• sindrom Mendelson urang;
• Pencegahan aspirasi pneumonia;
• ngaluarkeun getih GI luhur.

Histamine reséptor H2 blocker: klasifikasi ubar

Aya klasifikasi ieu grup narkoba. Aranjeunna dibagi kana kulawarga:

• Pikeun kuring masalah generasi "cimetidine".
• "Ranitidine" - a pameungpeuk of H2 reséptor histamine generasi II.
• "Famotidine" nujul kana generasi III.
• "Nizatidine" nujul kana generasi IV.
• K V nujul generasi "roxatidine".

"Cimetidine" teh sahenteuna hidrofilik, alatan satengah hirup ieu pisan pondok, métabolisme hépatik dina waktos anu sareng bermakna. Pameungpeuk diréaksikeun jeung sitokrom P-450 (énzim microsomal) kalayan laju robah métabolisme sénobiotik hépatik. "Cimetidine" mangrupakeun inhibitor universal tina métabolisme hépatik kalolobaan ubar diantara. Dina hal ieu, éta bisa asupkeun kana interaksi pharmacokinetic kituna mungkin akumulasi jeung ngaronjat resiko tina efek samping.

Diantara kabéh H2 blocker "cimetidine" penetrasi jaringan hadé, nu ogé ngabalukarkeun ngaronjat efek samping. Anjeunna ngagantikeun téstostéron endogenous ti mengikat jeung reséptor periferal, sahingga ngabalukarkeun disfungsi seksual, ngabalukarkeun panurunan dina potency, tumuwuh peluh jeung gynecomastia. "Cimetidine" bisa ngabalukarkeun headaches, diare, myalgia na artralgia, fana, kanaékan kréatinin getih, parobahan hematological, SSP, aksi immunosuppressive, cardiotoxicity. pameungpeuk III generasi histamine reséptor H2 - "Famotidine" - kirang penetrates kana jaringan jeung organ, kukituna turunna jumlah efek samping. Ulah ngakibatkeun disfungsi seksual sarta olahan tina generasi nu bakal datang - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Sakabéh éta moal berinteraksi sareng androgens.

ciri komparatif ubar

A pedaran tina blocker reséptor H2 histamine (obat generasi tambahan-kelas), ngaran - "Ebrotidin" eta disorot "Ranitidine bismut citrate" sanes campuran basajan, sarta sanyawa kompleks. Di dieu nangtukeun - ranitidine - pakait sareng vismusa citrate beusi.

Histamine H2 generasi pameungpeuk III "Famotidine" reséptor jeung II - "Ranitidine" - boga selectivity leuwih gede dibandingkeun "cimetidine". Selectivity - fenomena dosis-gumantung jeung dulur. "Famotidine" jeung "ranitidine" téh leuwih selektif ti éfék "Tsinitidin" dina reséptor H2. Ku ngabandingkeun, "famotidine" kuat "Ranitidine" dalapan kali, "Tsinitidina" - opat puluh kali. Bedana dina gaya nu ditangtukeun nurutkeun rupa dosis anu sarua H2-blocker nu meta dina suprési asam hidroklorat. Kakuatan beungkeut jeung reséptor ogé nangtukeun lilana paparan. Mun ubar niatna kabeungkeut reséptor nu dissociates lalaunan disababkeun ku pangaruh durasi nu. Dina basal sékrési "famotidine" mangaruhan paling awét. Studi némbongkeun yén "cimetidine" ngurangan sékrési basal pikeun 5 jam, "Ranitidine" - 7-8 jam, 12 jam - "famotidine".

H2-blocker milik grup obat hidrofilik. Diantara kabéh generasi, "cimetidine" kurang hidrofilik sejen, bari moderately lipophilic. Ieu nyandak ka gampang nembus rupa organ, dampak dina H2-reséptor, nu ngabalukarkeun loba efek samping. "Famotidine" jeung "Ranitidine" nu dianggap kacida hidrofilik, aranjeunna teu nembus lawon, pre-emptive dampak maranéhanana dina reséptor H2 sél parietal.

Jumlah maksimum efek samping di "Cimetidine". "Famotidine" jeung "Ranitidine", alatan parobahan dina struktur kimia, teu mangaruhan hépatik nu metabolizing énzim jeung masihan efek samping pangsaeutikna.

dongeng

Sajarah grup ieu H2-blocker dimimitian dina taun 1972. parusahaan Britania di laboratorium dina arah James Blake researched na disintésis jumlah badag sanyawa anu Sacara stuktur sarupa hiji molekul nu histamine. Sakali sambungan aman geus pasti, maranéhanana dibikeun ka studi klinis. The pameungpeuk buriamid munggaran pisan ieu mah éféktif. Struktur na geus robah, eta ngancik metiamide. studi klinis geus ditémbongkeun efficacy gede, tapi némbongkeun karacunan hébat, anu geus manifested dina bentuk granulocytopenia. Panalungtikan salajengna geus ngarah ka naon geus dibuka "Cimetidine" (obat I generasi). obat geus hasil diliwatan percobaan klinis dina 1974 disatujuan eta. Lajeng hal mimitian nganggo H2 histamine reséptor blocker dina praktekna klinis, ieu revolusi di gastroenterology. Dzheyms Blek éta pikeun kapanggihna ieu Hadiah Nobel taun 1988.

Élmu teu nangtung kénéh. Alatan sababaraha efek samping "Cimetidine" pharmacologists mimitian ngajaga pilarian Landmark pikeun sanyawa nu leuwih éféktif. Ku kituna eta dibuka tur H2 histamine anyar reséptor blocker lianna. Obat ngurangan sékrési, tapi henteu mangaruhan stimulants na (acetylcholine, gastrin). efek samping "ricochet asam" berorientasi élmuwan pikeun milari hartosna anyar pikeun ngurangan kaasaman nu.

ubar luntur

Aya kelas modern ubar - sambetan pompa proton. Aranjeunna unggul dina kislotopodavleniyu, pikeun minimum efek samping, waktos épék H2 reséptor histamine blocker. Narkoba, ngaran nu didaptarkeun di luhur, mangka tetep dipaké dina praktekna klinis rada mindeng alatan genetik, alesan ékonomi (leuwih mindeng deui "famotidine" atawa "Ranitidine").

hartosna modern Antisecretory dilarapkeun pikeun ngurangan jumlah asam hidroklorat, nu kabagi jadi dua kelas lega: sambetan ti pompa protonic (PPI) jeung H2 reséptor histamine blocker. olahan panungtungan dicirikeun ku efek tachyphylaxis nalika panarimaan ngulang ngabalukarkeun ngurangan di éfék terapi. Aya API for urangna ieu, ku kituna, kontras jeung blocker H2 anu disarankeun pikeun terapi jangka panjang.

Fenomena tachyphylaxis sawaktos nyandak blocker H2 katalungtik saprak awal terapi dina 42 jam. Dina pengobatan perdarahan maag gastroduodenal henteu dianjurkeun H2 blocker, proton pikaresep pompa sambetan.

lawanan

Dina sababaraha kasus, blocker reséptor histamine H2 (klasifikasi dituduhkeun luhur) ogé ubar PPI kadang ngakibatkeun lalawanan a. Dina ngalakonan penderita burih ngawaskeun lingkungan pH misalna teu kauninga sagala parobahan tingkat kaasaman intragastric. Kadangkala kauninga kasus lalawanan ka sagala blocker H2 group, 2 atanapi 3 generasi atawa sambetan pompa proton. Sarta ngaronjatkeun dosis dina kasus kawas teu metu, anjeun kedah milih hiji tipe béda tina narkoba. Diajar H2-blocker tangtu, omeprazole na (IPP) nunjukeun yen ti 1 nepi ka 5% kasusna teu parobahan dina poean pH-metry. Dina observasi dinamis tina prosés perlakuan asam dianggap skéma pang éfisiénna mana ngawaskeun pH Esophageal geus ditalungtik dina mimitina, lajeng dina dinten kalima na katujuh perlakuan. Ayana pasien kalayan lalawanan lengkep nunjukkeun yén dina praktekna klinis, taya ubar, nu bakal mibanda hiji efisiensi mutlak.

efek samping

Blocker H2 reséptor histamine épék ngabalukarkeun samping jeung varying prekuensi. Paké "Cimetidine" ngabalukarkeun ka 3.2% kasus. ". Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2,7% épék Sisi ngawengku:

• Pusing, headaches, kahariwang, kacapean, drowsiness, bingung, pikiran, depresi, agitation, halusinasi, gerakan involuntary, visi kabur.
• Arrhythmia kaasup bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Diare atawa kabebeng, nyeri beuteung, utah, seueul.
• pancreatitis akut.
• Hypersensitivity (muriang, baruntus, myalgia, anaphylaxis, artralgia ritem multiforme, busung lapar angioneurotic).
• Parobahan tés fungsi ati, dicampurkeun atawa manifestasi holistaticheskie hépatitis kalawan jaundice atanapi tanpa eta.
• Ngaronjat kréatinin.
• Pelanggaran getih (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anémia aplastic na hypoplasia cerebral, anémia haemolytic imun.
• Peluh.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Turunna libido.

Famotidine épék paling samping geus dina saluran cerna, mindeng ngamekarkeun diare, dina kasus nu jarang dipake, sabalikna, aya kabebeng. Diare lumangsung kusabab épék antisecretory. Alatan kanyataan yén jumlah asam hidroklorat burih nurun, naek pH. Dina hal ieu, pépsinogén lalaunan robah jadi pépsin, nu ngabantuan ngarecah protéin. Nyerna kaganggu, sarta mindeng tumuwuh diare.

Contraindications

Ku H2 reséptor histamine blocker ngawengku sababaraha obat nu boga contraindications handap:

• Gangguan di ginjal sarta ati.
• Sirosis (panyakit encephalopathy portosystemic).
• Lactation.
• Hypersensitivity kana sagala ubar tina grup ieu.
• Kakandungan.
• Barudak umur nepi ka 14 taun.

Interaksi jeung ubar lianna

Histamine H2 reséptor blocker nu aksi mékanisme ayeuna dipikaharti mun gaduh interaksi ubar pharmacokinetic tangtu.

Diserep burih. pangaruh antisecretory alatan tina H2-blocker mangrupakeun bisa pangaruh nyerep ubar-éléktrolit, dimana aya hiji gumantungna kana pH, sabab ubar bisa ngurangan darajat difusi na ionisasi. "Cimetidine" bisa ngurangan nyerep parabot kayaning "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" na olahan beusi tinggi. Ulah malabsorption misalna, ubar kudu dicokot 1-2 jam saméméh pamakéan H2 blocker.

métabolisme hépatik. H2 reséptor histamine blocker (obat I generasi hususna) aktip berinteraksi sareng sitokrom P-450, anu mangrupa oxidizer ati poko. Satengah-hirup bakal ngaronjat, sarta pangaruh nu bisa jadi manifested sprolongirovatsya overdose ubar nu métabolismena ku leuwih ti 74%. Kuat kabeh diréaksikeun jeung sitokrom P-450 asup "Cimetidine", 10 kali leuwih ti éta "Ranitidine". Interaksi jeung "famotidine" henteu lumangsung. Ku sabab kitu, lamun ngagunakeun "Ranitidine" jeung "Famotidine" euweuh palanggaran lumangsung métabolisme ubar hépatik, atanapi eta anu ditémbongkeun ka extent slight. Lamun maké "Cimetidine" clearance obat di ngurangan kira 40%, sarta mangrupakeun signifikan klinis.

Laju aliran getih hépatik. Bisa ngurangan laju aliran getih hépatik ka 40% lamun ngagunakeun "Cimetidine", sarta "Ranitidine" bisa ngurangan clearance métabolik prisistemnogo tinggi narkoba. "Famotidine" dina kasus ieu teu robah laju aliran getih portal.

ékskrési renal tubular. H2-blocker eksretiruyutsya kalawan aktif renal sékrési tubular. Dina kasus ieu, mungkin interaksi jeung obat paralel lamun aranjeunna ekskrektsiya dilumangsungkeun ku mékanisme nu sami. "Imetidin" jeung "Ranitidine" sanggup ngurangan ekskrektsiyu renal ka 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" boga parobahan ilangna obat ieu. Saterusna, dosis terapi na sanggup nyadiakeun konsentrasi low dina plasma, nu moal sakitu legana bersaing jeung agén lianna di tingkat kalsium sékrési.

interaksi Pharmacodynamic. Interaksi jeung H2-blocker batur Grup ubar antisecretory sanggup ngaronjatna efficacy terapi (e.g., holinoblokatorami). Kombinasi jeung agén nu polah on helicobacter (olahan tina metronidazole, bismut, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), accelerates nu tightening of borok peptic.

interaksi ngarugikeun Pharmacodynamic nalika digabungkeun jeung obat ngadegkeun, nu ngawengku téstostéron. "Cimetidine" hormon lunta ti mengikat sareng reséptor dina konsentrasi 20% dina plasma ngaronjat. "Famotidine" jeung "Ranitidine" teu boga pangaruh misalna hiji.

ngaran dagang

Di nagara urang, didaptarkeun na diwenangkeun ngajual obat ieu H2-blocker:

"Cimetidine"

Ngaran dagang: "Altramet", "Belomet", "Ceremé-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin Anyar", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Ngaran dagang: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Ngaran dagang: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Ceremé", "famotidine acre".

"Nizatidine". Ngaran dagang "Aksid".

"Roxatidine". Ngaran dagang "Roxane".

"Ranitidine bismut citrate". Ngaran dagang "Pilorid".